387 87 11 11
Víc než nemocnice.
Lexikon zdraví - celý zpravodaj si můžete přečíst zde
Fentanyl je silné syntetické opioidní analgetikum určené k léčbě silné bolesti. V medicíně má přesné indikace, přísný režim předepisování a evidenci. Zároveň jde o látku s vysokým potenciálem vzniku závislosti, která sehrává zásadní roli v opiátové krizi ve Spojených státech amerických.
Fentanyl patří do skupiny syntetických opioidů. Používá se jako opioidní analgetikum, tedy anodynum neboli prostředek zmírňující silnou bolest. Je asi 100krát silnější než morfin a 50krát účinnější než heroin. Poprvé jej syntetizoval v roce 1959 belgický chemik Paul Janssen.
Hromadná výroba fentanylu jako léčiva začala v roce 1968 ve farmaceutické společnosti Janssen, původně belgické společnosti založené „objevitelem“ fentanylu Dr. Paulem Janssenem. Dnes je společnost Janssen začleněna do korporátní značky Janssen Cilag, která má celosvětovou působnost. Fentanyl představuje účinný a pečlivě kontrolovaný nástroj léčby silné bolesti, současně ale může být zneužíván, protože má vysoký potenciál vzniku závislosti.
Původně byl fentanyl k dispozici pouze k injekčnímu podání, tedy intravenóznímu nebo intramuskulárnímu. V devadesátých letech přišly pod označením transdermální terapeutický systém (TTS) na řadu fentanylové náplasti. Fentanyl je velmi dobře rozpustný v tucích, jde o tzv. lipofilní léčivo, a právě této vlastnosti se využívá v TTS. Fentanylová náplast se nalepí na určitou část těla a do těla se z ní přes kůži po dobu 72 hodin kontinuálně uvolňuje fentanyl. Poté je náplast odstraněna a je nalepena nová náplast. Jedná se o velmi efektivní lékovou formu, protože fentanyl se uvolňuje velmi pomalu a rovnoměrně.
Rychlost uvolňování je přesně daná, například 12, 25, 50, 75 nebo 100 µg (mikrogramů) fentanylu za hodinu. TTS fentanyl je indikován k tlumení silné chronické bolesti vyžadující dlouhodobé kontinuální podávání opioidních analgetik, je ale nutno pro každého pacienta přesně vytitrovat účinnou dávku. TTS je využíván u onkologických pacientů a u pacientů s chronickou bolestí. Náplasti naopak nejsou vhodné pro léčbu akutní, tedy průlomové bolesti. Fentanylové náplasti mohou být aplikovány i dětem od 2 let věku.
Další formou jsou sublingvální nebo bukální tablety. Tablety se aplikují pod jazyk nebo na stěnu bukální sliznice, tedy vnitřní sliznice v dutině ústní. Fentanyl se přes sliznici dutiny ústní ihned vstřebá do krve a účinek nastoupí velmi rychle, zpravidla do 15 minut. Rychlého účinku je využíváno pro léčbu akutní, náhle vzplanuvší, tedy průlomové bolesti u dospělých pacientů s lokálně pokročilým nebo metastazujícím zhoubným nádorem a s optimalizovanou základní terapií chronické nádorové bolesti.
Jako dosud poslední léková forma s obsahem fentanylu je českým pacientům k dispozici fentanylový nosní sprej. Intranazální aplikace fentanylu je umožněna díky vysoké propustnosti nosní sliznice pro lipofilní léčiva. Nosní sliznice má husté cévní zásobení, a tak je nástup účinku, tedy ústup bolesti, velmi rychlý, přibližně do 10 minut. Fentanylový nazální sprej je vhodný při léčbě průlomové bolesti u dospělých pacientů, kteří již jsou z důvodu chronické nádorové bolesti na udržovací terapii opioidy. Fentanylové tablety a nazální spreje jsou určeny pouze pro dospělé pacienty. Tuto léčbu by měl indikovat lékař specialista, například onkolog nebo algeziolog, tedy lékař specializující se na léčbu bolesti.
Fentanylové léčivé přípravky jsou vázány na lékařský předpis, konkrétně se jedná o předpis na vysoce návykovou látku. Tyto léčivé přípravky podléhají přísné evidenci a v lékárně se všechny přípravky s obsahem fentanylu evidují v opiátových knihách. Konkrétně se eviduje jejich příjem do lékárny, výdej na lékařský předpis, případně na lékařskou žádanku. Evidence v opiátových knihách je vedena i u lékaře, který předepisuje fentanylové přípravky.
V lékařství máme dnes k dispozici i modifikované deriváty fentanylu, které ale nenašly takové uplatnění jako fentanyl jako takový: sufentanil a alfentanil. Tyto deriváty jsou k dispozici pouze k injekční aplikaci. Používají se jako analgetický doplněk k celkové anestezii a jako samostatné anestetikum nebo jako součást úvodu do anestezie.
Přestože existují i další deriváty fentanylu, zde uvádíme pouze ty, které jsou registrované v České republice a mají u nás lékařské využití.
Fentanyl je jedním z hlavních faktorů tzv. opiátové epidemie, která nyní sužuje Spojené státy americké. V roce 2024 zemřelo v USA na předávkování fentanylem odhadem 50 000 osob, v roce 2022 bylo číslo vyšší, přibližně 79 000 osob.
Příčiny „fentanylové krize“ je nutno hledat již v 90. letech 20. století, kdy některé farmaceutické firmy začaly propagovat jiný opiát, oxykodon, s vizí, že se jedná o „bezpečný, málo návykový opiát“. Začala masivní kampaň, kdy farmaceutické firmy oslovovaly lékaře s cílem zvýšit preskripci, tedy předepisování, těchto léků. Mnoho Američanů tak začalo tento opiát užívat, což vedlo k masivní závislosti u velké skupiny osob.
Kolem roku 2010 si stát uvědomil, že je zde problém, a došlo k restrikci předepisování opiátů. Co ale s pacienty, kteří jsou již na opiátech závislí a potřebují je? Situace byla paradoxní v tom, že i onkologičtí pacienti, kteří potřebovali opiáty, náhle zůstali bez analgetické léčby. V této situaci, kdy v USA bylo a dodnes je hodně závislých osob, se fentanyl jevil jako ideální nelegální náhražka.
Fentanyl má v porovnání s jinými opioidy, například heroinem nebo morfinem, poměrně snadnou syntézu a s tím souvisí i nízká výrobní cena. Fentanyl je navíc silný opioid, a tak k dosažení účinku postačí dávka v řádu mikrogramů. Z jednoho kilogramu čistého fentanylu lze vyrobit stovky tisíc až milion fentanylových dávek. Závislost na fentanylu se vyvíjí extrémně rychle, je to záležitost několika dnů, zatímco například u morfinu nastupuje během týdnů až jednoho měsíce.
Toto vše přispělo v USA k masivnímu rozšíření nelegálního fentanylu. Z výše uvedeného vyplývá, že fentanyl je pro drogové kartely „zlatý důl“ a americký trh je přesycen nelegálním fentanylem převážně z Mexika a Číny. Odhaduje se, že celkový počet osob zemřelých v USA v souvislosti s opiátovou krizí dosáhne 1 milionu.
PharmDr. Barbora Vařejková
Lékárna